PDA

Просмотр полной версии : Резюме: Высвобождение и биодоступность



Arti
04.06.2014, 15:50
Резюме: Высвобождение и биодоступность

доктор Ганс Лаутеншлегер (Dr. Hans Lautenschläger)

Опубликовано в Косметика и уход (Kosmetik & Pflege) 2013 (1), 36-37 и (2), 38-39

Ключевой проблемой при рассмотрении эффективности средств ухода за кожей является высвобождение активных агентов, содержащихся в этих средствах. В этом отношении важную роль играют не только концентрации, но также и базовый состав кремов, дисперсии и растворы. Последующее проникновение в роговой слой, прохождение в более глубокие слои кожи, а также, при необходимости, метаболизм в коже, определяют биодоступность активных веществ для того, чтобы они выполняли предназначенные функции.

В обзоре транспортных систем http://forum.aromarti.ru/showthread.php?t=10724 уже обсуждались системы-носители, такие как липосомы и наночастицы. Транспортные системы улучшают биодоступность активных веществ для кожи, так как они:

- способствуют проникновению и
- защищают инкапсулированные в них активные вещества от окислительного, гидролитического или других внешних воздействий.

Термин биодоступность фактически происходит из фармакологии и обозначает долю активного вещества, которая системно доступна для тела, по сравнению с полной примененной дозой вещества. С косметической и дерматологической точки зрения, важна только биодоступность, т.е. часть активного вещества, которая после местного применения, доступная для метаболизма в коже. Тем не менее, данный фактор трудно измерить, так же как и определить конкретный слой кожи, в который активное вещество должно быть доставлено для того чтобы вызвать желаемый эффект. Поэтому менее сложно сравнить дозировку и воздействие различных косметических составов, а затем сделать соответствующие выводы. Достаточно сказать для примера: доступность витамина А и его производных значительно выше в биоразлагаемых наночастицах на основе фосфатидилхолина (ФХ), чем в обычных препаратах, содержащих эмульгаторы - которые распознаются относительно низким порогом дозы, вызывающей раздражение, что, в данном конкретном случае, может быть связано с преобразованием витамина А в кислоту витамина А.

То, что наночастицы витамина А явно вызывают особенно высокую кожную биодоступность, также связано с тем, что свободные от эмульгаторов, ФХ-содержащие косметические и фармацевтические препараты характеризуются довольно умеренным высвобождением активных агентов. Хотя они очень быстро проникают в депо рогового слоя, они также покидают его снова довольно устойчивом образом. В этом контексте мы скорее говорим о гладком, равномерном высвобождении, то есть, короткие и отдельные пики концентрации отсутствуют. Поэтому дозировки активных агентов могут быть уменьшены, как и в препаратах с витамином А.

Тем не менее, высвобождение и биодоступность для кожи определяются различными дополнительными факторами и веществами. Некоторые из них представлены в следующем обзоре: мы не можем не упомянуть эту основную информацию, поскольку она имеет отношение к результатам косметических процедур.

Амиды (амиды кислот) относятся к группе веществ, которые, с одной стороны, влияют на проникновение других веществ, и с другой стороны, имеют свою собственную доступность. Амиды состоят из кислот, которые нейтрализуются путем химического связывания с аминами.

- Очень простое соединение в этом контексте – мочевина, её основные компоненты угольная кислота и нитрат аммония. Мочевина является, так называемым, физическим открывателем двери. В более высоких концентрациях он взрывает мосты водородных связей между корнеоцитами, имеет кератолитический эффект и связывает воду. Уже в умеренной концентрации до 3%, она служит для повышения проникновения веществ. Она также имеет анти-зудное действие.

- Аллантоин (5-Ureidohydantoin) структурно связан с мочевиной и имеет аналогичные свойства, однако, из-за его плохой растворимости в воде он не может быть использован в более высоких концентрациях.

- Длинноцепочечные амиды жирных кислот оказывают обратное действие, они являются барьерными активами. Можно привести пример: моноэтаноламид пальмитиновой кислоты обладает анти-зудным эффектом и применяется в случае атопический кожи. Керамиды, с их превосходным сродством с кожей, реагируют аналогично. Предполагается, что они должны быть доступны только для рогового слоя, в противном случае, будет стимулироваться апоптоз клеток кожи.

- D-пантенол является предварительной стадией пантотеновая кислота (витамин B5). В качестве компонента тоников для лица делает кожу более проницаемой и, следовательно, восприимчивой к активным агентам масок.

- Третичные амины формируются из вторичных аминов и жирной кислоты. Как и сложные эфиры, они довольно неполярны по сравнению с их основными компонентами. В этом причина их прекрасных проникающих свойств, которые можно легко распознать в основе острых веществ, таких как капсаицин (чили) и спилантол (кресс-салат; эффект уменьшения морщин).

Антиоксиданты стабилизируют доступность чувствительных к кислороду веществ, таких как витамин А, препятствуя их распаду при прохождении через роговой слой. Инкапсуляция в защитный наружный слой служит той же цели в случае длительного хранения.

При нарушении барьера и сухости кожи нежелательная доступность многих веществ окружающей среды будет увеличиваться. Значительно увеличивается чувствительность к микробам, консервантам и отдушкам.

Дермароллер: под воздействием микроигл кожа будет перфорироваться. В частности, в случае рубцов, восстановление кожи может быть возобновлено. Однако, улучшение проникновения активных агентов, по сравнению с применением липосом и нанодисперсий, наблюдаться не будет.

Парфюмерия: многие терпены, содержащиеся в парфюмерии, имеют аллергенные характеристики за счет воздействия атмосферного кислорода и ультрафиолетового излучения. Их биодоступность для кожи очень высока из-за увеличения липофильности и малогабаритных молекул. Лучшее решение для чувствительной кожи – полностью избегать их или же использовать их по отдельности. То же самое касается множества синтетических отдушек.


Эмульгаторы нарушают защитный барьер кожи и усиливают проникновение из-за их поверхностной активности. Кроме того, из-за последующего эффекта вымывания, резко снижается наличие липидных веществ. Лаурил сульфат натрия используется как общий раздражитель в тестовых процедурах для анализа косметических средств в отношении их раздражающего действия.

Сложные эфиры можно назвать химическим троянским конем для кислот. Полярная функция кислоты нейтрализуется из-за химической связи со спиртами. Кислоты становятся жирорастворимыми и их доступность увеличивается. Затем кислоты снова высвобождаются в коже в процессе ферментативной активности (эстеразы).

Дефекты ферментов могут снижать доступность активных веществ. Таким образом, недостаточная активность фермента дельта-6-десатураза будет препятствовать превращению линолевой кислоты в гамма-линоленовую кислоту. Многие пациенты с нейродермитом страдают от этой конкретной проблемы. Местное применение гамма-линоленовой кислоты (масло примулы вечерней) может быть полезным в этом случае.

Липидные ткани, такие как, например, в случае целлюлита, препятствует прохождению полярных веществ. Хотя неполярные, жирорастворимые вещества есть в запасе, они имеют только довольно низкую скорость высвобождения. В случае целлюлита, продукты, содержащие кофеин в сочетании с механическим воздействием окажут липолитический (жирорасщепляющий) эффект. Кофеин, в частности, доступный в липосомальной дисперсии, используют в концентрации до 2%.

Инфракрасное излучение имеет такой же эффект, как горячие компрессы. Доступность активных веществ улучшается.

Электрофорез ускоряет проникновение заряженных частиц в кожу. Этот метод основан на низковольтном постоянном токе и главным образом применим к кислотам и солям.

Консерванты: Несмотря на высокую необходимость в препаратах, которые должны быть стабилизированы в антимикробном аспекте, консерванты абсолютно не желательны на коже. Липофильные консерванты, такие как парабены и галогенированные фенолы и их производные могут быть обнаружены во всем теле. Комбинации консервантов с веществами-носителями, такими как нанодисперсии и липосомы, особенно неблагоприятны, следовательно, предполагается, по возможности избегать использования консервантов в процессе производства.

Массажи повышают доступность масел и растворенных активных агентов посредством механического воздействия.

Метаболизм: доступность для кожи незаменимых жирных кислот, полученных с питанием, значительно уменьшена за счет метаболизма при прохождении через печень. И, наоборот, в случае местного применения, это метаболизм, который вызывает противовоспалительные эффекты.

Микродермабразия: предшествующая дермабразия приводит к концентрации пиков после местного применения активных средств, так как балансирующие депо рогового слоя отсутствуют. Следствием этого является высокий уровень побочных эффектов, как, например, из-за кислот (рН), витамина А (кислота витамин А) или гипертонических растворов (осмотическое давление). Эритемы и раздражения можно наблюдать довольно часто.

Микронизация: Микронизированные активные вещества (размер частиц в мкм) интересны только в том случае, если мы имеем дело с нерастворимыми твердыми веществами. Они легче диспергируются и их доступность повышается благодаря увеличению поверхности. Аптечные гормональные препараты для местного применения часто основаны на этом принципе.

Окклюзивность: Мы говорим об окклюзионных условиях, когда уровень ТЭПВ падает до нуля после применения косметических препаратов - это может быть вызвано продуктами с высоким содержанием петролатума (вазелин). Затем кожа набухает и активные агенты могут легко проходить через кожный барьер. Флисовые и моделирующие маски основаны на этом принципе. Следует отметить, однако, что окклюзионные кремы также уменьшают способность кожи к восстановлению.

Олеиновая кислота является классическим усилителем проникновения (энхансером).

Растительные масла: доступность растительных масел значительно увеличивается, если они введены в хорошую водную нанодисперсию в сочетании с фосфатидилхолином. В этом случае они не будут оставаться на поверхности кожи в виде масла, а сразу проникнут в кожу.

Температура фазового перехода: В случае барьер аффинных активных веществ, температура фазового перехода, при тансформации из кристаллической в жидкокристаллическую фазу, играет важную роль. Например, температура фазового перехода ФХ около <0°C. Интеграция ФХ в барьер снижает его температуру фазового перехода. Барьер разжижается и становится проницаемым. Объединением ФХ с гидрогенизированным ФХ (ГФХ) могут быть достигнуты все различные состояния от проницаемого до непроницаемого (100% ГФХ; защита кожи).

Матрица продукта: существенное влияние на характеристики высвобождения активных агентов оказывает сам продукт, т.е. являются ли активные вещества интегрированными в водный гель, жирный крем, лосьон низкой вязкости, дисперсию, раствор или в тела-носители, имеет важное значение.

Провитамины часто являются низко полярными веществами и, следовательно, по сравнению с витаминами, формирующимися при метаболизме, могут легко проходить роговой слой. Примерами здесь являются Д-пантенол и бета-каротин.

Радиоволны генерируют тепло в коже. Следовательно, они имеют эффекты подобные инфракрасному излучению или горячим компрессам. Единственная разница состоит в их проникновении в ткани.

Вещества, способствующие распределению увеличивают горизонтальную доступность активных агентов. Типичные вещества, способствующие распределению – изопропилмиристат, сложные эфиры адипиновой кислоты, летучие короткоцепочечные силиконы и сквален, вырабатываемый сальными железами.

Ультразвук ускоряет проникновение активных агентов посредством своей механической энергии.

Факторы роста: стимулирование человеческого фактора роста веществами извне – очень элегантный способ высвобождения. Практически все вещества, способные стимулировать восстановление кожи относятся к этой категории. В данном случае используется усиливающий эффект факторов роста.

Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!